

‘Heft al 
5.6. 1914 
 Chinuklidin als 
entsteht oder bereits 
Piperidinabkömmlinge, entzieht sich unserer 
Kenntnis. Von den beiden Spaltungsstücken 
haben nun die Chinolinderivate stark antipyre- 
tische Eigenschaften, und es ist nicht von der 
Hand zu weisen, daß der Chinolinrest des Chi- 
nins für die fieberherabmildernde Wirkung des 
Alkaloids stark in Frage kommt, gehört doch das 
Be das Thallin: 
solches 
Er 
H,C— N— CH, 
zu den kräftigsten bekannten Antipyretica, dem 
allerdings amöbocide Wirkungen fehlen. 
Für die pharmakologischen Wirkungen der 
„anderen Hälfte“ des Chininmoleküls, des 
8-Vinylchinuklidins, fehlen bisher genauere Be- 
obachtungen. Sein erstes Abbauprodukt, das 
Merochinen: 
8-Vinylehinuklidin : 
jai 
H,C — C—CH.CH: CH, 
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| Ee Os He 
1.0 
ist merkwürdigerweise, obwohl es ein Piperidin- 
derivat darstellt und zudem die protoplasma- 
schädigende Vinylgruppe enthält, physiologisch 
unwirksam, insbesondere besitzt es keine zer- 
störende Kraft gegen Protozoen. Nichtsde&to- 
weniger kommt für die Malariawirkung des Chi- 
nins diese „zweite Hälfte“ in erster Linie in Be- 
tracht, und es läßt sich, wenn man die wahrschein- 
liche chemische Einwirkung des Organismus auf 
dieses zweite Spaltungsstück berücksichtigt, sehr 
wohl eine Erklärung für die Lokalisation der 
amöbociden Eigenschaften in Abkömmlinge des 
Chinuklidins resp. des Merochinens finden, deren 
‚Wiedergabe hier zu weit führen würde. 
Da die Unwirksamkeit der direkten Chinu- 
klidinderivate experimentell erwiesen war, so ist 
die chemisch-synthetische Forschung zur Dar- 
stellung von Chininersatzmitteln bisher stets vom 
Chinolin ausgegangen, einmal wegen der relativen 
Billiekeit dieses -Ausgangmaterials, dann aber, 
weil, wie gesagt, das Experiment die typische 
Chininwirkung immer wieder dem Chinolinkern 
zuzuweisen scheint. Eines der ersten derartigen 
Mittel war das oben angeführte Thallin, das aber 
wegen seines zerstörenden Einflusses auf die roten 
Blutkörperchen bald zur Seite gelegt wurde. Aus 
dem gleichön Grunde sind: 
Nw. 1914. 
Horsters: Über Konstitution und Wirkung der Chinaalkaloide. 

+0, 
557 
Kairin: Kairolin: 
und | | 
H 3 E 9 
SO ie ANGE 
OH N.C,H, Hy EN est 
verlassen worden. Diese Körper sind alle starke 
Antipyretica, teilweise auch gute Antineuraleica, 
besitzen aber die typische Wirkung des Chinins 
auf den Malariaerreger nicht. Zu Körpern, denen 
neben der antipyretischen auch die amöbocide 
Wirkung eigen zu sein scheint, ist man erst in der 
allerjüngsten Zeit gelangt'). 
Nachdem auch die Einführung des relativ un- 
schädlichen antipyretischen und antineuralgischen 
Analgens: 
C,H,CO. We 
a AN 
NG 
OH, A 
Merochinen : 
H,C — C— CH.CH: CH, 
| 
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Pet. HE, 
< ER al 
| HOw 
| 
HO.CO N—CH, 
igi 
in die ärztliche Praxis in der Hauptsache an 
seiner Unlöslichkeit gescheitert war, ist man auf 
Grund der neuen Annahme, daß der Gruppie- 
rung: 
H 
HO. or N—C 
14 | 
Ce u 
im Chininmolekül bezüglich seiner Wirkung die 
Hauptaufgabe zufalle, dazu gelangt, Derivate der 
sog. Chinolylketone: 
CO.CH; CO .C,H,; 
H,CO. RL, 
H N 
darzustellen und hat gefunden, A N amin- 
artigen Derivaten, zu denen man auf folgendem 
Wege gelangt: 
1) P. Rabe, B. d. d. chem. Ges. 46, 1026 u. 1032 
(1913). — Ad. Kaufmann, B. d. d. chem. Ges. 45, 3090 
(1912); 46, 57 u. 2929 (1913). 
und 
1 
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